- Главная
- Аптека
- Противогрибковые средства
- Итразол капсулы 100мг №6
Итразол капсулы 100мг №6
Итразол капсулы 100мг №6
Производитель: АО "Вертекс"
По рецепту
Страна: РОССИЯ
Условия хранения прописаны в инструкции
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество:
итраконазол 100 мг;
Вспомогательные вещества:
сахарные пеллеты (сахароза - 80-91,5%, крахмал кукурузный - 8,5-20%) - 207,44 мг;
полоксамер 188 (Лутрол) - 25,94 мг;
полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный - 0,51 мг;
гипромеллоза - 130,11 мг.
Фармакологическое действие
Интразол - противогрибковое.
Фармакодинамика
Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp.,Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки - 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл.
Время наступления Css в плазме при длительном применении - 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 99,8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистая оболочка влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза.
Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 нед (35% - в виде метаболитов, 0,03% - в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% - в неизмененном виде). T1/2 - 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.
Показания
- дерматомикозы;
- грибковый кератит;
- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
- системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;
- кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;
- отрубевидный лишай.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и кормления грудью препарат Итразол назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск побочных.
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям;
- одновременный прием препаратов, метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. «Взаимодействие»);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность; заболевания печени (в т.ч.сопровождающиеся печеночной недостаточностью). Рекомендуется использовать Итразол® у детей старше 3 лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении препарата Итразол® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны ССС: застойная сердечная недостаточность и отек легких.
Со стороны других органов и систем: нарушение менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.
Взаимодействие
ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола
Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить в связи с тем, что итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3А4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом
- терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
- БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм БКК может быть снижен.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и действием, побочными эффектами
В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу следующих препаратов, если необходимо, следует уменьшать:
- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
- некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
- расщепляемые ферментом CYP3A4 БКК, такие как верапамил;
- некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
- другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.
Взаимодействие между итраконазолом и зидовудином, и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияние итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Влияние на связывание белков
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин, при связывании с белками плазмы.
Способ применения
Капсулы Итразол принимают внутрь после еды.
Онихомикоз - 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей - 2 курса;
Вульвовагинальный кандидоз - по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; Отрубевидный лишай - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
Дерматомикозы и кандидоз полости рта - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 7-15 дней (при необходимости курс повторяют);
Грибковый кератит - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы - по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев (в зависимости от возбудителя).
Передозировка
Данные отсутствуют.
Лечение: в течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфический антидот препарата не существует.
Специальные указания
Схема лечения и дозировка назначаются врачом.
Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать ИТРАЗОЛ® в капсулах сразу после еды.
Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с ХСН или наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм БКК. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протоновой помпы рекомендуется принимать капсулы Итразола® с кислыми напитками.
При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола пациентами, получающими другие ЛС, обладающие гепатотоксическим действием, а также пациентами с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, в связи с этим необходима коррекция дозы.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола®. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы Итразола®.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
2,5 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту