Селинкро таблетки 18мг №14

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением "S" на одной стороне.

	1 таб.
налмефена гидрохлорида дигидрат	21.917 мг,
что соответствует содержанию налмефена	18 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 61.4 мг, лактоза безводная - 60.683 мг, кросповидон типа А - 4.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав оболочки: опадрай OY-S-28849 белый - 4.5 мг (гипромеллоза (5мПа.с), макрогол 400, титана диокид (Е171)).

Показания

— cнижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. раздел "Фармакодинамика"), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной детоксикации.

Селинкро рекомендовано применять в сочетании с продолжительной психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение потребления алкоголя.

Селинкро назначается после двух недель наблюдения за пациентом с сохраняющимся высоким риском злоупотребления алкоголем.

Режим дозирования

Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу необходимо оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (с его слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих двух недель. Тем пациентам, у которых на протяжении этих двух недель сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.

Селинкро рекомендовано применять в сочетании с психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение уровня потребления алкоголя.

Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.

Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1-2 ч до предполагаемого момента приема принимается 1 таб. Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал принимать алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как можно быстрее.

Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 таб. Селинкро можно принимать вне зависимости от приема пищи.

В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4-х недель терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например, ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 мес, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью.

Способ применения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать целиком. Таблетки не следует делить или иным способом нарушать их целостность, так как налмефен может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.

Особые группы пациентов

Пожилые (≥65 лет)

У данной группы пациентов коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции почек

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки (до 18 лет)

Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена. Данные по этой возрастной группе отсутствуют.

Побочное действие

В клинических исследованиях более 3000 пациентов получили лечение налмефеном. В целом, профиль безопасности выглядел сходным образом во всех проведенных исследованиях.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями были тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.

Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциативные расстройства также наблюдались в ходе клинических исследований. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения (первые часы или дни). Большинство подобных нежелательных реакций разрешалось при продолжении терапии и не возобновлялось при повторном применении препарата. Эти расстройства, в целом носящие кратковременный характер, могут являться симптомами алкогольных психозов, алкогольного похмельного синдрома или коморбидных психических расстройств.

Расчет частоты нежелательных побочных реакций проводился на основании результатов трех рандомизированных, двойных слепых, плацебо контролируемых исследований у пациентов с алкогольной зависимостью (1144 пациента получали Селинкро в режиме "по необходимости" и 797 получали плацебо в режиме "по необходимости").

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/Ю), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не возможно оценить на основании имеющихся данных).

Органы и системы органов	Частота	Нежелательная реакция
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто	Снижение аппетита
Нарушения психики	Очень часто	Бессонница
	Часто	Расстройства сна
		Спутанность сознания
		Беспокойство
		Снижение либидо (в т.ч. отсутствие)
	Неизвестно	Галлюцинации (в т.ч. слуховые, тактильные, зрительные и соматические)
		Диссоциативные расстройства
Нарушения со стороны нервной системы	Очень часто	Головокружение
		Головная боль
	Часто	Сонливость
		Тремор
		Расстройства внимания
		Парестезия
		Гипестезия
Нарушения со стороны сердца	Часто	Тахикардия
		Ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны ЖКТ	Очень часто	Тошнота
	Часто	Рвота
		Сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Повышенное потоотделение
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Часто	Мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто	Утомляемость
		Астения
		Недомогание
		Ощущуниее измененноости состояния (в т.ч. ощущение тумана в голове, оцепенение)
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Снижение массы тела

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к налмефену или любому из компонентов препарата;

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— применение у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики;

— текущая или недавняя опиоидная зависимость;

— острые симптомы отмены опиоидов;

— подозрение на недавний прием опиоидов;

— тяжелая печеночная недостаточность (классификация по Чайлд-Пью);

— тяжелая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин на 1.73 м²);

— состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий) в недавнем прошлом;

— детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены);

— беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Сопутствующие психические расстройства в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя; легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность, повышенный уровень АЛТ и ACT (более, чем в 3 раза превышающий верхнюю границу нормы); одновременное применение мощных ингибиторов изофермента UGT2B7 в течение длительного времени; пожилые пациенты (≥65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению налмефена у беременных женщин ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность налмефена.

Исследования у животных не выявили прямого вредного воздействия налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось снижение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), каких-либо других серьезных нарушений не было выявлено. Экспозиция (AUC) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL/ВНТД) при этих нежелательных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Увеличение частоты появления мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс. Этот эффект считался косвенным и связанным с токсичностью у самок. Доклинические данные не выявили особой опасности налмефена для человека на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала.

Селинкро не рекомендовано применять во время беременности.

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли налмефен в грудное молоко человека.

В настоящее время нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных/младенцев, поэтому Селинкро не рекомендовано применять во время грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования на крысах не выявили влияние налмефена на фертильность, процесс спаривания, беременность, или процесс сперматогенеза.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Применение препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (классификация по Чайлд-Пью) противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью.

Применение препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.

Применение у детей

Применение препарата детям и подросткам в возраст (до 18 лет) противопоказано (эффективность и безопасность применения не подтверждены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять препарат пожилым пациентам (≥65 лет). У данной группы пациентов коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.

Применение опиоидов

В экстренной ситуации, когда пациенту, принимающему Селинкро, необходимо введение опиоидов, дозы последних, требующиеся для достижения желаемого эффекта, могут превышать стандартные. При этом следует внимательно отслеживать симптомы угнетения дыхания, являющегося результатом введения опиоидов, и другие нежелательные реакции.

Если для оказания помощи пациенту в экстренной ситуации необходимо введение опиоидов, их дозы должны подбираться индивидуально. В случае, когда требуется применение слишком высоких доз опиоидов, следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Селинкро необходимо временно отменить за 1 неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, в ходе планового хирургического вмешательства.

Врач, назначающий Селинкро, должен рекомендовать пациенту сообщить медицинским работникам о времени последнего приема препарата в случаях, когда становится необходимым применение опиоидов.

Необходимо соблюдать осторожность в случае, когда лекарственные препараты, содержащие опиоиды (например, противокашлевые препараты и опиоидные анальгетики), применяются у пациентов, уже получающих терапию Селинкро.

Налмефен противопоказан у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидые анальгетики.

Сопутствующие заболевания

Психические расстройства

В ходе проведения клинических исследований сообщалось о побочных реакциях со стороны психики (см. раздел "Побочное действие"). Если у пациента возникают расстройства со стороны психики, не связанные с началом применения Селинкро и/или они не являются временными, врач должен учесть альтернативные причины возникновения данных симптомов и оценить необходимость продолжения терапии препаратом Селинкро.

Селинкро не исследовался у пациентов с нестабильным течением психических заболеваний. Следует назначать Селинкро с осторожностью пациентам с сопутствующими психическими заболеваниями в фазе декомпенсации, в т.ч. пациентам с диагнозом "большое депрессивное расстройство".

Судорожные расстройства

Опыт применения препарата у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя, ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Селинкро применяется с целью уменьшения потребления алкоголя в данной группе пациентов.

Нарушения функции почек или печени

Селинкро активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. По этой причине следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с повышенным уровнем АЛТ и ACT (более, чем в 3 раза превышающим верхнюю границы нормы), т.к. данная категория пациентов исключалась в ходе клинических исследований.

Пожилые пациенты (≥65 лет)

Клинические данные по применению Селинкро у пациентов с алкогольной зависимостью в возрасте 65 лет и старше ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам в возрасте 65 лет и старше.

Другие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Селинкро с мощными ингибиторами изофермента UGT2B7.

Лактоза

Пациенты с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны применять данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Влияние налмефена на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалась.

Селинкро может вызывать нежелательные реакции, такие как тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.

Пациентам, принимающим Селинкро, не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат.

Передозировка

В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм налмефен применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 недель. В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали налмефен в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Сообщалось о случае однократного приема иалмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхательных движений или температуры тела.

В данных случаях профиль безопасности налмефена соответствовал описанному выше в разделе "Побочное действие", однако опыт наблюдения ограничен.

Лечение

При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия и наблюдение за состоянием пациента.

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводилось.

В соответствии с данными исследований in vitro нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермемта UGT2B7 (например, диклофенак, флуконазол, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена. Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT2B7, нельзя исключать потенциально возможного повышения экспозиции налмефена (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT(например, дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.

В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторые противокашлевые, противопростудные, лротиводиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”).

Не существует клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между налмефеном и алкоголем.

После применения налмефена может отмечаться незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций. Однако результат одновременного приема налмефена и алкоголя не превосходил сумму эффектов каждого вещества, применявшегося по отдельности.

Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развития алкогольной интоксикации.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.