Сальбутамол аэрозоль 100мкг 200доз**

 

Состав

Состав на одну дозу

Действующее вещество:

сальбутамола сульфат - 120 мкг

эквивалентный сальбутамолу - 100 мкг

Вспомогательные вещества:

этанол (спирт этиловый 96 %) - 2327 мкг

олеиновая кислота - 44 мкг

тетрафторэтан (HFA-134а) - 25509 мкг

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный

Фармакодинамика

Бронходилатирующее средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрня. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы миокарда. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов. в том числе на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 минут, максимум - через 30-90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность действия - 3-6 часов.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов и, не подвергаясь метаболизму, постепенно всасывается в системный кровоток, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей или в ротоглотке, а затем проглатывается.

Попав в кровь, сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизменном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении через печень", превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем экскретируется в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл. Период полувыведения -3,7-5 часов.

Показания

1. Бронхиальная астма:

- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

- детский возраст до 2-х лет;

- беременность.

С осторожностью:

С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия. тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных ?-адреноблокаторов, период лактации.

Беременность и лактация:

Противопоказан во время беременности.

В период грудного вскармливания препарат назначается с осторожностью (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко) и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения

Только для ингаляционного введения.

Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.

Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет.

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора. Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).

Детям от 2 до 12 лет.

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора. Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).

Применение ингалятора

1. Снимают с ингалятора колпачок (необходимо убедиться в отсутствии в выходной трубке пыли и грязи).

2. Перед ингаляционным введением рекомендуется занять положение "стоя" или "сидя".

3. Перед использованием баллон тщательно встряхивают.

4. Делают глубокий выдох.

5. Баллончик с аэрозолем переворачивают клапанно-распылителыюй головкой вниз, охватывают мундштук губами, делают глубокий вдох и одновременно нажимают на дно баллона. При этом происходит выброс аэрозоля.

6. Задерживают дыхание на несколько секунд и, отведя мундштук ото рта, делают медленный выдох.

Предупреждения. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 секунд. Рекомендуется перед применением препарата прополоскать рот водой.

Чистка ингалятора

Насадку ингалятора следует чистить не реже одного раза в неделю.

1. Снять защитный колпачок с распылительной насадки, а распылительную насадку снять с баллона.

2. Тщательно промыть и высушить распылительную насадку и защитный колпачок под теплой проточной водой. При высушивании не пользуйтесь нагревательными устройствами.

3. Надеть распылительную насадку на баллон и шток клапана, закрыть отверстие насадки защитным колпачком.

Не помещать баллон в воду!

Побочные действия

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1 000 и < 1/100). редкие (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивница, сыпь, бронхоспазм, снижение артериального давления, коллапс.

Со стороны обменных процессов: редко - гипокалиемия, увеличение концентрации глюкозы и свободных жирных кислот в крови. Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии ?2-агонистами.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль, головокружение; очень редко - гиперактивность, тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; редко - учащенные сердцебиения; очень редко - аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентикулярная тахикардия, экстрасистолия, повышение артериального давления; редко - расширение периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги.

Передозировка

Симптомы передозировки сльбутамола: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, рвота; менее частые -возбуждение, гипергликемия, гипоксемия, лактоацидоз, лейкоцитоз, респираторный алкалоз, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков.

Лечение: симптоматическое (следует отменить препарат), при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, тахикардию у больных с тиреотоксикозом, увеличивает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов. Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, лсводопа - тяжелых желудочковых аритмий.

Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления. Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адореноблокаторов).

Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики, ксантины и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Условия хранения

Температура от 2℃ до 30℃