- Главная
- Аптека
- Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата
- Кеторол экспресс таблетки диспергируемые 10мг №20
Кеторол экспресс таблетки диспергируемые 10мг №20
Кеторол экспресс таблетки диспергируемые 10мг №20
Производитель: Dr. Reddy's lab.
По рецепту
Страна: ИНДИЯ
Условия хранения прописаны в инструкции
Кеторол экспресс таблетки диспергируемые
Состав
Таблетки, диспергируемые в полости рта |
1 табл. |
активное вещество: |
|
кеторолак |
10 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ; кремния диоксид; бутилгидроксианизол; маннитол; кросповидон (тип А); сукралоза; ароматизатор мятный; краситель хинолиновый желтый (Е104); магния стеарат |
|
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ.
Фармакодинамика
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%. Время достижения Css (0,39-0,79 мкг/мл) при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической) составляет 24 ч. Vd - 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0,016 л/ч/кг.
Не выводится при гемодиализе.
Показания препарата Кеторол® Экспресс
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности, в т.ч.:
травмы;
зубная боль;
боли в послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания.
Противопоказания
гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция, в т.ч. гемофилия), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
активные цереброваскулярные заболевания (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него);
одновременное применение с пробенецидом;
одновременное применение с пентоксифиллином;
одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2);
одновременное применение с солями лития;
одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин);
беременность;
период родов;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью: бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на ССС плода - преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез ПГ, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск развития маточных кровотечений).
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%); нечасто (0,1-1%); редко (0,01-0,1%); очень редко (менее 0,01%); частота неизвестна, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу кофейной гущи, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна - задержка мочеиспускания.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна - нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны ССС: нечасто - повышение АД; редко - отек легких, обморочные состояния.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - лихорадка; частота неизвестна - гиперкалиемия, гипонатриемия.
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска развития побочных реакций, в т.ч. образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.
Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез ПГ в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Способ применения и дозы
Внутрь. Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.
Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.
Кеторол® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания
Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента. Препарат Кеторол® выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки, диспергируемые в полости рта; раствор для в/в и в/м введения.
Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска развития кровотечения. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении АД и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение АД.
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска развития артериальных тромботических осложнений (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска развития таких осложнений.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных ЛС, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н2-рецепторов гистамина, ингибиторов протонной помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска
По рецепту.
Условия хранения препарата Кеторол® Экспресс
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Аналоги по действующему веществу
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Срок годности: 30.11.2026
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Срок годности: 28.02.2027
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Срок годности: 29.02.2028
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Срок годности: 30.11.2026
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Срок годности: 28.02.2027
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Срок годности: 29.02.2028