Азеластин-ксантис спрей назальный 140мкг/доза 10мл

 

Состав

Количество, мг/доза:

Действующее вещество

Азеластина гидрохлорид 0,140

Вспомогательные вещества

Гипромеллоза-2910 0,140

Динатрия эдетата дигидрат 0,070

Лимонная кислота 0,061

Натрия гидрофосфата додекагидрат 0,907

Натрия хлорид 0,962

Вода очищенная до 0,140 мл

Количество, мг/мл

Действующее вещество

Азеластина гидрохлорид 1,0

Вспомогательные вещества

Гипромеллоза-2910 1,0

Динатрия эдетата дигидрат 0,5

Лимонная кислота 0,438

Натрия гидрофосфата додекагидрат 6,48

Натрия хлорид 6,87

Вода очищенная до 1,0 мл

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика

Азеластин - противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона. Азеластин является селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.

Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Фармакокинетика

Биодоступность после интраназального применения около 40 %. Максимальная концентрация (Cmax) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме крови через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл.

Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме крови, равной 1,09 нг/мл.

Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после приема внутрь суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.

Интраназальное применение у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.

Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.

Связь с белками крови 80-90%.

Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Период полувыведения (T?) азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.

Показания

- лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;

- лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.

Противопоказания

- гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;

- при аллергическом рините и риноконъюнктивите - детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините - детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При испытании доз, многократно превышающих терапевтический диапазон, на животных не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, но поскольку не имеется опыта применения азеластина у беременных и кормящих, не рекомендуется использование назального спрея азеластина во время беременности, а также в период грудного вскармливания.

Способ применения

Интраназально.

Аллергический ринит и риноконъюнктивит

При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше - по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.

При необходимости взрослым и детям старше 12 лет - по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.

Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.

Вазомоторный ринит

Взрослым и детям старше 12 лет - по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.

Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.

Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.

Порядок применения

1. Перед применением прочистите носовые ходы.

2. Удалите пластиковое защитное полукольцо.

3. Снимите защитный колпачок.

4. Перед первым использованием нажмите на распылитель 3-4 раза.

5. В зависимости от назначенной дозы, впрысните по одному разу или по два раза в каждый носовой ход, держа голову прямо.

6. Снова наденьте защитный колпачок.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), частота побочных эффектов распределяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Часто - в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.

Нечасто - слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.

Очень редко - аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.

Лекарственное взаимодействие

При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Особые указания

В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании азеластина назального спрея. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.

Условия хранения

Температура от 2℃ до 30℃