- Главная
- Аптека
- Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата
- Амелотекс 1% гель 50г
Амелотекс 1% гель 50г
Амелотекс 1% гель 50г
Производитель: Рафарма АО
Страна: РОССИЯ
Условия хранения прописаны в инструкции
Описание лекарственной формы
Раствор для в/м введения: прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки, 7,5 мг: круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.
Таблетки, 15 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.
Гель: прозрачный или почти прозрачный, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное.
Раствор для в/м введения, таблетки
Мелоксикам — НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Гель для наружного применения
Мелоксикам — НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Мелоксикам является хондронейтральным препаратом, не оказывает негативное влияние на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
При местном применении препарат уменьшает или устраняет боли в области нанесения геля, в т.ч. в суставах в покое и при движении. Способствует увеличению объема движений.
Раствор для в/м введения
Связь с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Таблетки
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмечающимися после первого достижения Css. Диапазон различий между Cmax и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно).
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Гель для наружного применения
В исследованиях на кроликах установлено, что мелоксикам в форме геля при накожном нанесении характеризуется продолжительным трансдермальным всасыванием, продолжительной циркуляцией в крови и постепенной элиминацией, значительно отличаясь по кинетическим характеристикам от в/м способа введения препарата. Данных, свидетельствующих о существенной абсорбции мелоксикама в системный кровоток, не получено.
В системном кровотоке мелоксикам прочно связывается с белками плазмы крови, главным образом альбумином (99%). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом примерно в равной пропорции.
Показания препарата Амелотекс®
Раствор для в/м введения, таблетки
ревматоидный артрит;
остеоартроз;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (раствор для в/м введения).
Гель для наружного применения
Симптоматическая терапия остеоартроза, сопровождающегося болевым синдромом.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Раствор для в/м введения, таблетки
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки);
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 15 лет.
C осторожностью: для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу, по возможности более коротким курсом, при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, Cl креатинина <60 мл/мин, анамнестических данных о язвенном поражении ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Гель для наружного применения
повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВС);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
нарушение целостности кожных покровов в местах предполагаемого нанесения;
беременность;
детский возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; пожилой возраст; нарушения коагуляции; хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.
Раствор для в/м введения, таблетки
Со стороны ЖКТ: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1–1% изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1–1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1–1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны ССС: более 1% — периферические отеки; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1–1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Гель для наружного применения
Для препаратов, представляющих собой НПВС для наружного применения, описаны следующие побочные эффекты.
Со стороны кожных покровов: гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: зуд и жжение кожи, многоформная эритема, крапивница, системные анафилактические реакции.
При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше, следует прекратить применение геля, а также сообщить лечащему врачу.
Раствор для в/м введения, таблетки
При одновременном применении со следующими ЛС:
- другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) — увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ;
- гипотензивные препараты — возможно снижение эффективности действия последних;
- препараты лития — возможно развитие кумуляции лития, увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- метотрексат — усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
- диуретики и циклоспорин — возрастает риск развития почечной недостаточности;
- внутриматочные контрацептивные средства — возможно снижение эффективности действия последних;
- антикоагулянты (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также тромболитические препараты (стрептокиназа, фибринолизин) — увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
- колестирамин — в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через ЖКТ;
- СИОЗС — возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гель для наружного применения
Амелотекс® гель не следует применять вместе с другими препаратами для наружного применения. Не рекомендуется применять гель одновременно с другими НПВС. При комбинированном применении с другими лекарственными формами мелоксикама (таблетки, раствор для в/м применения) суточная доза не должна превышать 15 мг.
Раствор для в/м введения
В/м, глубоко — по 7,5–15 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, — 7,5 мг..
Таблетки
Внутрь, во время еды, 1 раз в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг.
У пациентов с повышенным риском побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Гель для наружного применения
Наружно. Не применять внутрь.
Полоску геля длиной около 4 см (2 г) наносят 2 раза в день тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2–3 мин. Длительность курса терапии определяется индивидуально, может варьировать в зависимости от места поражения и отмечаемого терапевтического эффекта и составляет не более 4 нед.
Раствор для в/м введения, таблетки
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота к препарату нет; следует провести промывание желудка, назначить прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны (из-за высокой связи препарата с белками крови).
Гель для наружного применения
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля для наружного применения Амелотекс®, передозировка при наружном применении маловероятна.
Раствор для в/м введения, таблетки
Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата пациентами пожилого возраста; с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения; циррозом печени, а также гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациентам с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекция режима дозирования.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.
При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо прекратить прием препарата.
Мелоксикам, так же как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Гель для наружного применения
Необходим контроль врача при назначении геля Амелотекс® пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, ХСН, пациентам с кровотечениями желудка и двенадцатиперстной кишки, язвами в стадии обострения или тяжелыми нарушениями коагуляции крови.
Амелотекс® гель рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны.
Следует избегать попадания геля в глаза и слизистые оболочки.
Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, ему следует обязательно обратиться к врачу.
Не следует применять пациентам с гиперчувствительностью к НПВС в анамнезе. В случае развития реакций гиперчувствительности лечение следует прекратить.
В период лечения возможно развитие реакций фоточувствительности. Для уменьшения риска развития фотосенсибилизации больным следует избегать УФ-облучения и посещения солярия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Амелотекс® гель не оказывает влияние на управление транспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл. В ампулах бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой, по 1,5 мл. На ампуле дополнительно нанесены одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки. 3 амп. или 5 амп. в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона по 3 амп., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 амп.
Таблетки, 7,5 мг и 15 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.
Гель для наружного применения, 1%. В тубах алюминиевых, 30 или 50 г. 1 туба в пачке из картона.
Условия хранения препарата Амелотекс®
При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Все формы
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 29.02.2028
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 30.11.2028
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 30.11.2028
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 29.02.2028
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 30.11.2028
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 30.11.2028
Аналоги по действующему веществу
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 29.02.2028
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 30.11.2028
Производитель: Фармстандарт-Уфавита Уфимский витаминный з-д ОАО
Срок годности: 01.07.2027
Производитель: Boehringer Ingelheim Ellas A.E
Срок годности: 31.03.2027
Производитель: Курская биофабрика ФКП - фирма БИОК/ООО Б-ФАРМ
Срок годности: 31.08.2026
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 30.11.2028
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 29.02.2028
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 30.11.2028
Производитель: Фармстандарт-Уфавита Уфимский витаминный з-д ОАО
Срок годности: 01.07.2027
Производитель: Boehringer Ingelheim Ellas A.E
Срок годности: 31.03.2027
Производитель: Курская биофабрика ФКП - фирма БИОК/ООО Б-ФАРМ
Срок годности: 31.08.2026
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье /ФармФирма Сотекс
Срок годности: 30.11.2028