Альбарел таблетки 1мг №30

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I₁) мозговых вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность, что ведет к снижению АД за счет уменьшения ОПСС.
Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.
В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды.
Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями ЧСС в ответ на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и жировой метаболизм (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).
Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч после приема Альбарела в дозе 1 мг/сут.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь рилменидин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема Альбарела в дозе 1 мг C_max в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет менее 10%.
После повторного применения C_ss достигается с третьего дня регулярного приема препарата и в последующие дни остается стабильной.
У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной.
Метаболизм
Альбарел биотрансформируется незначительно. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с a₂-адренорецепторами.
Выведение
Выводится почками: 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.
T_1/2 составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T_1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени T_1/2 составляет 12±1 ч.
Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с недостаточностью функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (КК менее 15 мл/мин) T_1/2 составляет около 35 ч.

Показания

   – артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза Альбарела составляет 1 мг/сут (1 таб.) утром.
Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи).
Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно назначать по показаниям лицам пожилого возраста и больным сахарным диабетом.
У пациентов с почечной недостаточностью и КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.
Лечение проводится длительно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - чувство страха, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.
Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь, зуд.
Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы.
Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

Противопоказания

   – выраженная депрессия;
   – почечная недостаточность (КК<15 мл/мин);
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.
Рилменидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

Особые указания

При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
При нарушениях функции почек и КК более 15 мл/мин коррекции дозы не требуется.
При необходимости прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.
Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО.
Использование в педиатрии
Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей недостаточно, поэтому препарат не следует назначить детям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Альбарел в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить водителей и пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.
Лечение: промывание желудка; затем - симпатомиметические средства. Рилменидин плохо выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.